Cada TABLETA de liberación prolongada contiene:

Clorhidrato
de tramadol       100 mg      150 mg    200 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta 1 tableta 1 tableta

DURODOR^® RETARD está indicado en los procesos que cursen con dolor de moderado a severo, de origen agudo o crónico (fracturas, luxaciones, infarto agudo del miocardio, cáncer, etcétera), también puede utilizarse como analgésico preoperatorio, como complemento de anestesia quirúrgica, en el postoperatorio y procedimientos de exploración diagnóstica que cursen con dolor.

Más de 90% de DURODOR^® RETARD es absorbido después de la administración oral. La diferencia entre tramadol absorbido y el no metabolizado disponible es probablemente causado por el bajo efecto del primer paso. DURODOR^® RETARD tiene alta afinidad al tejido (V = 203 ± 40 l). La unión a proteínas es alrededor de 20%. En humanos, tramadol es principalmente metabolizado por vías de N- y O- desmetilación y conjugación de los productos
de la O-desmetilación con ácido glucurónico. La vida media (t½) es de 6.0 horas ± 1.5 horas en voluntarios. La vida media de los metabolitos es similar a la de la sustancia origen. En pacientes de alrededor de 75 años de edad puede estar prolongada en un factor aproximadamente de 1.4. El tramadol y sus metabolitos son casi completamente excretados por vía renal. En casos de insuficiencia renal y hepática, la vida media podría estar ligeramente prolongada. En pacientes con cirrosis hepática, la vida media de eliminación ha sido determinada de 13.3 ± 4.9 horas (tramadol) y 18.5 ± 9.4 horas (O-desmetiltramadol). En pacientes con insuficiencia renal (depuración de creatinina < 5 ml/min) los valores son de 11 ± 3.2 horas y 16.9 ± 3 horas. En casos extremos, 19.5 horas y 43.2 horas, respectivamente. La relación entre las concentraciones séricas y el efecto analgé­sico es dosis-dependiente, pero varía considerablemente en casos aislados. La concentración sérica efectiva usualmente es de 100-300 ng/ml.

DURODOR^® RETARD, clorhidrato de tramadol, es un analgésico considerado dentro del grupo de los agonistas opiáceos; es un potente analgésico. La administración oral de DURODOR^® RETARD es igual de eficaz que en la aplicación parenteral. Esto diferencia a DURODOR^® RETARD positivamente de los demás analgésicos de acción central, cuya administración oral va unida a una considerable pérdida del efecto. Los efectos de DURODOR^® RETARD sobre la circulación mayor, menor y sobre el corazón son escasos, y clínicamente poco relevantes, por lo que no existe limitación para su empleo en las enfermedades coronarias acompañadas de dolor. A dosis terapéuticas no causa alteraciones en el aparato respiratorio. DURODOR^® RETARD es un analgésico de acción central.

Es un agonista puro con una afinidad fundamentalmente para el receptor µ. Adicionalmente, DURODOR^® RETARD activa sistemas descendentes inhibitorios del dolor, ya que inhibe la reutilización de noradrenalina y serotonina. DURODOR^® RETARD tiene un efecto antitusivo. La motilidad gastrointestinal no es afectada. La potencia de DURODOR^® RETARD es reportada por ser de 1/10 a 1/6 de la morfina.

DURODOR^® RETARD está contraindicado en casos de hipersensibilidad conocida a los componentes de la fórmula, en intoxicación con alcohol, somníferos, analgésicos y psicotrópicos. Los pacientes con antecedentes de estados convulsivos deberán ser seguidos de cerca durante el tratamiento con DURODOR^® RETARD. No se administre en menores de 14 años.

No se administre DURODOR^® RETARD concomitantemente con medicamentos antidepresivos (tricíclicos, serotoninérgicos). No se administre DURODOR^® RETARD en pacientes con antecedentes de alergia, dependencia o adicción a opioides. Cuando se toma de acuerdo con las instrucciones, DURODOR^® RETARD podría alterar las reacciones de los conductores de vehículos y de operadores de máquinas.

El uso de DURODOR^® RETARD durante el embarazo solamente será llevado a cabo ante severas indicaciones y bajo la responsabilidad del médico tratante. Si el tratamiento del dolor con opiodes está indicado durante el embarazo, DURODOR^® RETARD debe ser restringido a la administración de dosis únicas. La administración a largo plazo debe ser evitada durante el embarazo, ya que esto podría conducir a síntomas de abstinencia en el neonato. DURODOR^® RETARD, administrado antes o durante el nacimiento, no afecta la contractilidad uterina. En los neonatos podría inducir cambios en la frecuencia respiratoria, los cuales no son relevantes clínicamente.

Con respecto a su empleo durante la lactancia, debe tenerse en cuenta que aproximadamente 0.1% de la concentración del DURODOR^® RETARD del plasma materno pasa a la leche materna. Después de la administración única de DURODOR^® RETARD, no es necesario interrumpir la lactancia.

Sistema cardiovascular: Ocasionalmente hipoten­sión ortostática, insuficiencia circulatoria y taquicardia.

Sistema nervioso central: Ocasionalmente, sedación, mareos, somnolencia, temblor. En casos aislados, convulsiones epileptiformes.

Sistema nervioso autónomo: Ocasionalmente, reacciones autonómicas como salivación y sudación.

Sistema gastrointestinal: Frecuentemente, náuseas (específicamente después de una administración intravenosa rápida). Ocasionalmente, irritación gastrointestinal (vómito, gastralgia).

Al usarse simultáneamente con otros medicamentos de acción central (tranquilizantes, somníferos), es posible un incremento del efecto depresor de inhibidores de la MAO.

No se han reportado hasta la fecha.

Toxicidad subaguda: La administración oral, rectal y parenteral durante un periodo largo por semanas y meses en dosis aproximadas más altas que la dosis terapéu­tica diaria, no dan indicación de ningún efecto tóxico.

Carcinogenicidad: DURODOR^® RETARD no induce ninguna mutación en ninguno de los sistemas de prueba de mutagenicidad usados (prueba de Ames, prueba de micronúcleos, prueba letal dominante). Basados en estos des-
cubrimientos y en la ausencia de cualquiera de estos signos en las pruebas de toxicidad crónica, la posibilidad de un efecto carcinogénico puede ser probablemente excluida.

Teratogenicidad, embriotoxicidad, fertilidad: Los estudios de reproducción con DURODOR^® RETARD no dan indicación de ningún efecto teratogénico o embriotóxico. La fertilidad masculina y femenina no se vio afectada.

La dosis se debe ajustar a la intensidad del dolor y a la sensibilidad del paciente en forma individual. Salvo que se prescriba lo contrario, DURODOR^® RETARD se debe administrar a adultos y adolescentes mayores de 16 años de edad como sigue:

Si no se obtiene un alivio adecuado del dolor entre 30 y 60 minutos después de una sola dosis de 50-100 mg, se podrá administrar una segunda dosis de 50 mg.

En casos de dolor severo con probabilidad de una mayor demanda, se puede administrar como dosis inicial la dosis única más elevada de DURODOR^® RETARD (100 mg de tramadol.

Dependiendo del dolor, el efecto dura de 4 a 8 horas. En general, no es necesario exceder 400 mg de tramadol al día. Sin embargo, para el tratamiento de dolor por tumores y dolor postoperatorio severo es posible que se requieran dosis mucho más elevadas.

Para el tratamiento de dolor postoperatorio severo, el alivio del dolor a demanda puede requerir dosis aun mayores en las primeras horas. En general, durante 24 horas no son necesarias más que las dosis normales.

Pacientes geriátricos: En casos de dolor agudo no es necesario un ajuste de dosis, ya que DURODOR^® RETARD se administra sólo una vez o pocas veces. En dolor crónico usualmente no es necesario un ajuste de dosis en pacientes de edad avanzada (hasta 75 años) sin que se presente insuficiencia hepática o renal clínicamente manifiesta.

En pacientes ancianos (más de 75 años de edad) la eliminación se puede prolongar.

Por lo tanto, en caso necesario los intervalos de dosis se pueden ampliar de conformidad con los requerimientos del paciente.

Insuficienca hepática y renal/diálisis: En casos de dolor agudo, no es necesario un ajuste de dosis, ya que DURODOR^® RETARD se administra una sola vez o pocas veces. No se debe administrar DURODOR^® RETARD a pacientes con insuficiencia renal y/o hepática severa. En casos menos severos se debe considerar la prolongación del intervalo de la dosis.

DURODOR^® RETARD:

Adultos y pacientes mayores de 16 años: La dosis inicial usual es de 100 mg dos veces al día, de preferencia por la mañana y noche. Si el alivio del dolor no es adecuado, se puede incrementar la dosis a 150 ó 200 mg dos veces al día.

En principio se debe seleccionar la dosis más baja con efecto analgésico. No se deben exceder dosis diarias de 400?mg, salvo en circunstancias clínicas especiales El intervalo entre las tomas no debe ser menor a 8 horas.

DURODOR^® RETARD no es apropiado para pacientes menores de 16 años de edad.

Nota: Las dosis recomendadas son lineamientos. En un principio se debe seleccionar la dosis más baja que alivie el dolor. En el tratamiento de dolor crónico se recomienda un programa de dosis fija.

Síntomas: En principio, por intoxicación con tramadol se esperarían síntomas similares a los causados por
otros analgésicos que actúan centralmente (opioides). Éstos incluyen miosis particular, vómito, colapso car-
diovascular, desórdenes de la conciencia hasta coma, convulsiones y depresión respiratoria hasta paro respi-
ratorio.

Tratamiento: Aplicar las medidas generales de emergencia para mantener abierto el tracto respiratorio (¡aspiración!), mantener la respiración y circulación dependiendo de los síntomas.

Después de la administración oral de tramadol, el estómago debe vaciarse por inducción del vómito (paciente consciente) o por lavado. El antídoto para depresión respiratoria es naloxona.

En experimentos en animales, la naloxona no tuvo efecto sobre las convulsiones. En tales casos debe administrarse diazepam por vía intravenosa.

Tramadol se elimina sólo en cantidades mínimas del suero por diálisis. Por lo tanto, el tratamiento de intoxicación aguda con DURODOR^® RETARD sólo con hemodiálisis o hemofiltración no es apropiado para la desintoxicación.

Caja con 10, 20 y 30 tabletas de 100 mg.

Caja con 10, 20 y 30 tabletas de 150 mg.

Caja con 10, 20 y 30 tabletas de 200 mg.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Su venta requiere receta médica. No se deje al
alcance de los niños. No se administre a
menores de 16 años de edad. El uso de
este medicamento puede alterar la capacidad
de reacción y provocar somnolencia, por lo que
no debe ser usado por personas que vayan
a manejar vehículos, ni en personas
con antecedentes de crisis convulsivas.

Hecho en Alemania por:

Salutas Pharma GmbH

Distribuido por:

SANDOZ, S. A. de C. V.
a Novartis Company

Reg. Núm. 474M2004, SSA IV

LEAR-06330022040153/RM2006